Тенелиглиптин хидробромид хидрат

Ово једињење се обично добија као бели до скоро{0}}бели чврсти прах. Његова молекулска формула је представљена или као Ц22Х30Н6ОС · 5/2ХБр · кХ2О или као димерни облик Ц44Х67Бр5Н12О3С2, са одговарајућом молекулском тежином од приближно 1275,7 за комплетну хидратисану со. Растворљив је у води и ДМСО, са пријављеним растворљивостима до 80 мг/мЛ у води и 30-100 мг/мЛ у ДМСО. Молекул карактерише осам донора водоничне везе и тринаест акцептора водоничне везе, са четири дефинисана стереоцентра. Прашак је стабилан до три године када се чува на -20 степени и две године на 4 степена. Растворе треба употребити у року од месец дана када се чувају на -20 степени и заштићени од поновљених циклуса замрзавања-одмрзавања. Треба га чувати у затвореном контејнеру далеко од светлости и влаге.

Тенелиглиптин хидробромид хидрат је хидробромидна со и хидратисани облик тенелиглиптина, моћног, орално биодоступног и дуготрајног инхибитора ензима дипептидил пептидазе-4. Хемијски, то је једињење на бази пролилтиазолидина- које има сложену структуру са више хиралних центара. Молекул укључује пиразолни прстен, пиперазински прстен и тиазолидински део, који заједно дају висок афинитет и селективност за ДПП-4 активно место. Као компетитивни инхибитор, он се везује за и блокира дејство ДПП-4, ензима одговорног за брзу деградацију инкретинских хормона као што је ГЛП-1. Инхибицијом овог ензима, продужава полуживот и појачава активност ових хормона, што доводи до побољшане контроле глукозе у крви.

Антидијабетички агенс
Тенелиглиптин хидробромид хидрат је активни фармацеутски састојак у лековима одобреним за лечење дијабетес мелитуса типа 2. Као инхибитор ДПП-4, користи се за побољшање контроле гликемије код одраслих пацијената. Он компетитивно инхибира хумани рекомбинантни ДПП-4 са високом потенцијом, показујући вредност ИЦ50 од приближно 0,889 нМ, и показује сличну ефикасност против ДПП-4 у плазми људи и пацова.

Механизам акционог истраживања
Ово једињење служи као критично средство у фармаколошким студијама за истраживање инкретинског система и његове улоге у хомеостази глукозе. Истраживања су показала да потискује митохондријалну дисфункцију посредовану са високим садржајем глукозе{1}, наглашавајући потенцијални заштитни механизам изван његове примарне инхибиције ензима. Користи се у ћелијским тестовима за проучавање његових ефеката на маркере оксидативног стреса и експресију гена у васкуларним ендотелним ћелијама.

Студије хроничног лечења
У дугорочним-преклиничким студијама, Тенелиглиптин хидробромид хидрат се користи за процену трајних ефеката инхибиције ДПП-4. Показало се да хронични третман у различитим концентрацијама смањује маркере стреса изазване хипергликемијом без утицаја на виталност ћелија, што га чини вредним једињењем за разумевање прогресије дијабетичких компликација.

Аналитички референтни стандард
Једињење се широко користи као референтни стандард високе{0}} чистоће за развој аналитичких метода, контролу квалитета и усклађеност са прописима у фармацеутској индустрији. Користи се за тестирање током процеса производње лекова на бази тенелиглиптина-, укључујући валидацију метода и као референца за скраћене примене нових лекова.

Popularne oznake: тенелиглиптин хидробромид хидрат, Кина тенелиглиптин хидробромид хидрат произвођачи, добављачи